西药阿莫西林的药理学机制及临床应用研究

摘要：通过对阿莫西林的药理作用以及理化特性的研究，对它的使用有了进一步的认识和理解，它的药效很好，但是也会出现一些副作用，所以在用药的时候，医生要对药品的适应症和禁忌症进行一定的把握，同时要对其副作用有所了解，在与其它的药物联用的时候，要密切关注疾病的发展，按照药典和说明书来进行用药的控制，以保证临床的疗效。

关键词：阿莫西林；药理机制；临床应用

引言

阿莫西林（Amoxicillin, AMO)，也叫羟基氨苄西林，分子式C16H19N3O5S.3H2O，分子量419.46，为一种晶体状的白色粉末，具有特殊的味道与苦涩，在水中很少溶解，在酒精中也很少溶解，在丙酮、氯仿和苯等溶剂中也很难溶解。阿莫西林为一种高效低毒的口服制剂，对大肠杆菌、变形杆菌有很好的抑制作用。阿莫西林是一种广泛使用的基本抗感染药物，主要用于呼吸道，尿路，胆道和伤寒等病菌的治疗。

1 阿莫西林的制备

阿莫西林，别名阿莫锋，阿木西林，耐他美，养他西林，俗称阿莫西林。阿莫西林一般呈白色或类似于白色晶体状，有轻微苦味，比旋范围：+2900-+3100。阿莫西林的水溶性较差，易溶于水，而与酒精等有机溶液基本不溶。它具有很强的抗酸性，能被人体消化，不会被大多数的食物所干扰。但是，由于膳食中含有大量的纤维素，会对人体的吸收产生一些不良的作用，因此在服用药物的时候尽量避免吃燕麦、芹菜等高纤维食物。

2阿莫西林的药理机制

阿莫西林作为一种半合成的广谱性的抗生素，它的抗菌谱和抑菌能力都与氨苄西林相当，但它的耐酸性较强，杀灭效果也较氨苄西林快，但不能作为脑膜炎的药物。阿莫西林的半衰期为61.3 min，在酸性环境中稳定性好，消化吸收速度快，且比氨苄西林更安全，口服吸收快。在抗痢疾杆菌方面，阿莫西林比氨苄青霉素强，阿莫西林具有很好的抗菌效果，而且具有很好的渗透性能。当其进入体内时，其内酰胺基会快速水解形成多肽，并与其上的蛋白酶快速相互作用，进而阻断其依赖于转肽酶构建细胞壁的唯一路径，导致其快速形成球状，导致其解体，并逐渐失去水分，导致其膨胀而死。它对大部分G-菌（如球菌、杆菌）具有较强的抗菌活性。需要氧的革兰阳性球菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等，以及需氧革兰阴性菌（如大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌、流感嗜血杆菌和淋球菌）均表现出较好的抑制作用。经血液透析可消除某些药物，而腹膜透析则不能。

阿莫西林的抑菌作用来自其结构中的β-内酰胺环，能特异性地作用于胞内膜上的特定部位，通过阻断胞壁粘肽合酶的活力，阻止其生成，细菌的胞壁缺陷，最终导致菌体膨大和分解。

目前临床上对阿莫西林药物敏感的有：链球菌 A, B, C, F, G，以及非分组型，单增李斯特菌，白喉杆菌，奈瑟脑膜炎双球菌，梅毒螺旋体等；临床上常见的抗生素敏感活耐药性肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、霍乱弧菌及流感嗜血菌等都属于不稳定敏感的细菌。阿莫西林是常用来治疗其它沙门氏菌的传染病，并对携带者造成损伤。阿莫西林在临床上的副作用占5%-6%，常见的副作用包括：过敏性药物热、荨麻疹、腹泻、白细胞减少等。

3 阿莫西林在临床中的作用

3.1抗菌作用

阿莫西林是一种具有强大抑菌活性的广谱盘尼西林。对革兰氏阳性和阴性细菌均具有良好的杀菌作用，但由于其本身具有较强的酶活性，故对抗药性较强的金葡菌并无明显作用。阿莫西林具有与氨苄青霉素类似的抗菌性能，对大部分G-菌（包括球菌、杆菌）具有很好的抑制和杀灭效果，尤其是对大肠杆菌、奇异变形菌、沙门菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、伤寒沙门菌、百日咳鲍特菌等具有很好的抑制效果，而对绿脓杆菌则没有明显的抑制效果。对球菌、革兰阳性和螺旋体的抑制效果不及青霉素 G，而对粪链球菌有明显的抑制效果。而阿莫西林对肺炎链球菌、肠球菌、沙门菌和幽门螺旋杆菌均有较好的抑制效果。

3.2阿莫西林在体内的吸收，分布和排泄

阿莫西林对血浆蛋白质的结合比例为17%，在6小时后的尿液中约占总剂量的45%-68%，有些药物可以通过胆汁排出，且胆汁中的含量也比氨苄西林高。阿莫西林在人的肠道中表现出良好的吸收能力，据统计，它的吸收率可以达到74%-94%，因为它在体内的组织和液体中的含量都很高，所以抗菌效果也很好，吃了之后，血液的浓度在短期之内就会上升，而且不管是注射，还是口服，都可以起到同样的作用。

3.3临床应用

阿莫西林在治疗多种感染性疾病方面都有很好的疗效，其治愈率高达90%。咽炎、扁桃体炎、中耳炎等疾病的治愈率在80%-90%之间，主要有溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄糖菌等。在治疗皮肤及软组织感染时，阿莫西林有97%以上的成功率。阿莫西林是一种广谱抗菌剂，其抑菌作用十分显著。还能降低胃液的稳定性，口服后能显著增加，最高可达90.0%。在应用阿莫西林时，也可与红霉素合用，起到增效的作用。阿莫西林一般会伴随着各种副作用，包括恶心、呕吐、腹泻等。此外，还有一些病人可能会有一些过敏性休克、皮疹等表现。阿莫西林的合理用药需要在合理用药的前提下，掌握合理用药的时机和用量。研究表明，该药与庆大霉素联合应用于心肌炎的临床疗效显著。也可作为一种抗链霉素的沙门氏杆菌所致的伤寒药物。

阿莫西林，每次20-40 mg/次，每次8个小时；成年人一次0.5克，一次最多4克，间隔6-8小时；1. 新生儿和早产儿应每12小时服用1次；这种药物在后期肾衰竭患者体内的半衰期一般在5-20小时左右。成人病人肌内注射或静注阿莫西林，3~4次/d，0.5~1g/次；小儿用量为3~4次/d，50~100mg/次。

(1)消化系统：主要症状有：呕吐，恶心，上腹不适，食管溃疡，腹部疼痛等。(2)神经系统：以晕厥、眩晕、抑郁为主要症状；(3) 过敏反应：过敏性关节炎、淋巴结肿大、喉头水肿等症状，具体的症状主要是皮肤肿痛、全身皮疹、荨麻疹等。(4) 血液系统：造血功能障碍、自身免疫性贫血和血小板下降是其主要症状。(5)泌尿系统：以急性间质性肾炎、梗阻性肾功能衰竭及血尿为主要症状。

3.4 与其他药物联合使用

(1)阿莫西林和果胶铋联用：阿莫西林和果胶铋是治疗 CAG的有效方法，阿莫西林能够很好地穿透细胞壁和杀灭细菌，与细菌内的转肽酶快速作用，促进细菌的细胞壁破坏和水的渗入，从而达到快速有效治疗炎症反应的目的。在病人的胃部组织中，果胶铋能在粘膜表面生成一层保护膜，促进上皮细胞的粘液的分泌，从而达到杀灭幽门螺杆菌的目的。说明阿莫西林与果胶铋剂联用治疗 CAG疗效明显。

(2) 阿莫西林同羧甲半胱氨酸药物联合使用：阿莫西林同羧甲半胱氨酸类类药合用，能较好地改善慢性支气管炎的症状，特别是在慢性支气管炎的急性发作期间，疗效明显。联合应用甲基半胱氨酸后，其支气管分泌液的含量明显比单用阿莫西林组高。羧甲半胱氨酸增加了阿莫西林对血液循环的穿透能力，增加了阿莫西林呼吸道分泌物中的血药浓度，有利于快速清除体内的病菌。复方甲半皮胺醇与阿莫西林联用是一种较好的抗炎药物。

(3)阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用：阿莫西林与雷尼替丁合用，对与幽门螺旋杆菌有密切联系的慢性炎症及消化性溃疡的疗效较好。雷尼替丁是H2受体特异性拮抗剂，能明显地抑制组织胺、胃泌素以及食品刺激引起的胃液分泌，能有效地减少胃酶和胃液的活力，而对胃泌素和性激素的分泌没有任何的影响，因此，它对慢性炎症和消化性溃疡的治疗有很好的疗效。以此为依据，指导病人合理使用阿莫西林，可以明显地改善病人的病情，并能明显地改善病人的生活质量。

(4)阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用：阿莫西林和蒙脱石散合用能对儿童的急性感染性腹泻起到很好的作用，阿莫西林对革兰氏阴性和革兰阳性细菌都有较好的作用；蒙脱石散能够在不同程度上对肠道致病菌、病毒以及它们所产生的毒性进行固定和抑制，能够将肠道包裹起来，使之能够更好地修复肠的蠕动功能，维持肠道的运输和吸收。阿莫西林与蒙脱石粉联合应用于儿童急性细菌性痢疾的疗效确切，副作用小。

(5)阿莫西林同丙磺舒联合使用：丙磺舒能延迟阿莫西林经肾排出（通过竞争抑制阿莫西林在肾脏的释放），增加药物在体内的半衰期，从而提高药物的血药浓度。

结语

综上所述，阿莫西林是一种临床常用的抗生素，具有较强的抗菌谱。因其具有良好的治疗效果和较少的不良反应而被广泛用于临床。现就阿莫西林的药理作用机理及其在临床中的运用作一简要综述，以期对阿莫西林的用药有一定的参考价值。

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